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![炒股配资知识网_实盘交易平台准入门槛说明 PT-141 (Bremelanotide) ；Ac-Nle-c [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH_搜狐网](/uploads/allimg/260227/271F51Z101418.jpg)
布雷默浪丹PT141，又称布好意思诺肽，其用于颐养女性性功能按捺药物，PT-141已在给药于平时绝经前妇女的Ⅰ期临床查考中清晰阳性终局。PT141通过激活大脑中的内源性蹊径来调感性欲和性反应，匡助伴有低活跃性性欲按捺况的绝经前女性保合手平时性欲。
基础信息 英文称号：Bremelanotide、PT-141、PT141 Acetate 汉文称号：布雷默浪丹、布好意思诺肽 氨基酸序列：Ac-Nle-c [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH 单字母序列：Ac-Nle-c[D-H-R-W-K]-OH（环肽核心五肽） 三字母序列：Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH 分子量：1025.063 分子式：C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ 等电点（pI）：瞻望值约为9.7（基于氨基酸构成推算） CAS号：189691-06-3结构信息张开剩余76%PT-141是一种东说念主工合成的环状七肽滋生物，分子结构核心为环化的五肽片断（Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys），N端继续乙酰化的正亮氨酸（Ac-Nle），C端为游离羟基。其结构特质包括：
含有非自然D型苯丙氨酸（D-Phe），增强了对体内酶解的耐受性，蔓延生物半衰期 环状结构通过肽键闭环变成，沉稳了分子三维构象，耕作了对靶点受体的礼聘性聚首智商 分子全体呈紧凑的空间结构，故意于穿越血脑障蔽发扬核心作用作用机理PT-141看成黑皮质素受体（MCRs）本旨剂，主要通过以下蹊径发扬作用：
核心调理通路：通过血脑障蔽后，特异性激活下丘脑和旯旮系统中的黑皮质素4受体（MC4R），触发促性腺激素开释激素（GnRH）的分泌，进而调理下丘脑-垂体-性腺轴功能 神经递质调控：影响多巴胺、去甲肾上腺素等神经递质的开释，增强性唤起联系神经通路的信号传递 分辨于传统药物：与作用于外周血管的PDE5遏制剂不同，PT-141胜利作用于核心神经系统，从起源调感性欲和性反应询查进展临床诓骗标的：
2019年6月获FDA批准上市，用于颐养绝经前女性的赢得性、广义性性欲减退按捺（HSDD） 临床询查骄横对男性勃起功能按捺（ED）有显贵疗效，尤其适用于对PDE5遏制剂无反映的患者 潜在诓骗鸿沟包括精神性性功能按捺、下丘脑性闭经等疾病的扶植颐养药理询查冲破：
发现其对MC1R也有一定激活作用，但不会导致皮肤色素千里着（分辨于母体化合物Melanotan II） 药代能源学询查标明，经鼻腔给药后15-30分钟即可达到血药浓度峰值，生物利费用约为10% 恒久给药未发现透露耐受性和依赖性，安全性邃密融解保存方法融解阵势：
优先采取无菌打针用水融解，浓度提议罢了在1-10mg/ml 可使用DMSO或甲醇看成助溶剂（浓度≤10%），再用生理盐水稀释至职责浓度 水溶液在超声扶植下可耕作融解后果保存条目：炒股配资知识网_实盘交易平台准入门槛说明
未开封样品：-20℃冷冻干燥、避光保存，灵验期可达24个月 已融解溶液：分装后-80℃保存，幸免反复冻融，提议1个月内使用完毕 职责液：4℃避光保存，24小时内使用联系多肽 Melanotan II：PT-141的母体化合物，具有促黑素生成和性唤起双重作用 α-MSH：内源性黑皮质素，PT-141的自然模板分子 Setmelanotide：同属黑皮质素受体本旨剂，用于颐养萧索肥美症 Bremelanotide近似物：正在询查的新一代滋生物，具有更高的受体礼聘性和生物利费用联系文件 Pfaus J, et al. Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function. J Sex Med. 2007 Nov;4 Suppl 4:269-79. Molinoff PB, et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003 Jun;994:96-102. US FDA. Approval Letter for Vyleesi (bremelanotide) Injection. 2019 Jun 21. Duvall S, et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women: a randomized controlled trial. JAMA. 2016 Jul 19;316(3):289-300.发布于：上海市炒股配资知识网_实盘交易平台准入门槛说明提示：本文来自互联网，不代表本网站观点。
